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SGI-1776
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SGI-1776
SGI-1776
CAS:1025065-69-3 分子式:C20H22N5OF3 分子量:405.41678
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
A549小鼠移植瘤模型[1] 腹腔注射 200 μg/kg / 与IR单独处理的小鼠相比,IR和PIM1抑制剂同时给药处理的小鼠肿瘤体积明显减小,SGI-1776, ETP-45299和tryptanthrin的抑制率分别为46, 61, 和42%。
MV-4-11小鼠移植瘤模型[2] 口服 75 mg/kg 200 mg/kg 5%葡萄糖 实验第22天,SGI-1776 75 mg/kg 给药组小鼠中的8只,200 mg/kg给药组的所有小鼠肿瘤完全消退。在观察期结束时,只有3只75 mg/kg给药组小鼠出现了轻微的肿瘤复发现象。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Kim W, et al. Pharmacol Res. 2013 Apr;70(1):90-101.

[2] Chen LS, et al. Blood. 2011 Jul 21;118(3):693-702.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
81 mg/mL (199.79 mM) <1 mg/mL 81 mg/mL (199.79 mM)

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