SGI-1776
SGI-1776
CAS:1025065-69-3
分子式:C20H22N5OF3
分子量:405.41678
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| A549小鼠移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 200 μg/kg | / | 与IR单独处理的小鼠相比，IR和PIM1抑制剂同时给药处理的小鼠肿瘤体积明显减小，SGI-1776, ETP-45299和tryptanthrin的抑制率分别为46, 61, 和42%。 |
| MV-4-11小鼠移植瘤模型[2] | 口服 | 75 mg/kg 200 mg/kg | 5%葡萄糖 | 实验第22天，SGI-1776 75 mg/kg 给药组小鼠中的8只，200 mg/kg给药组的所有小鼠肿瘤完全消退。在观察期结束时，只有3只75 mg/kg给药组小鼠出现了轻微的肿瘤复发现象。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Kim W, et al. Pharmacol Res. 2013 Apr;70(1):90-101.
[2] Chen LS, et al. Blood. 2011 Jul 21;118(3):693-702.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 81 mg/mL (199.79 mM) | <1 mg/mL | 81 mg/mL (199.79 mM) |