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Selisistat (EX 527)
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Selisistat (EX 527)
1H-Carbazole-1-carboxamide,6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-
CAS:49843-98-3 分子式:C13H13ClN2O 分子量:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
大鼠[1] 脑室内施用 10 微克/大鼠 二甲基亚砜 在大鼠中,EX527钝化生长素释放肽诱导的食物摄取并降低下丘脑的SIRT1活性。
C.B-17 SCID小鼠[2] 腹腔注射 \ 二甲基亚砜 重组Gal-9或EX-527单独使用延长异体移植物中间存活时间,Gal-9和EX-527联用的小鼠比其他组长存活时间更长。
CD4-cre敲除Sirt1,Foxp3-cre敲除Sirt1,Rag1敲除和野生型(WT)C57BL/6小鼠的腹部移植BALB/c心脏。 腹腔注射14天 1 毫克/千克 \ EX-527抑制T细胞功能和延长同种异体移植物存活率。
非洲爪蟾胚胎[4] 胚胎暴露于EX-527溶液 200微摩尔 二甲基亚砜 在神经胚期,EX-527诱导神经板的尺寸减小。在晚期蝌蚪期,EX-527诱导严重胃肠畸形。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

在Sprague-Dawley大鼠进行两年的实验,转基因Tg.rasH2小鼠进行26周的实验研究Lumacaftor潜在的致癌作用。最高剂量1000mg/kg/day的Lumacaftor口服给药大鼠,没有发现致癌作用。最高剂量1500和2000 mg/kg/day口服给药小鼠也没有发现致癌作用。通过以下实验证明Lumacaftro没有遗传毒性:细菌基因突变的Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞中的体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验。[1]

参考文献

[1] Vertex Pharmaceuticals Incorporated. 2016

[2] [1] Velásquez DA, et al. Diabetes, 2011, 60(4), 1177-1185.

[3] [2] Tao YF, et al. Transplant Proc, 2015, 47(6), 2003-2009.

[4] [3] Beier UH, et al. Mol Cell Biol, 2011, 31(5), 1022-1029.

[5] [4] Ohata Y, et al. Dev Growth Differ, 2014, 56(6), 460-468.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
90 mg/mL (198.93 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 6 mg/mL (13.26 mM)
49 mg/mL < 1mg/mL 18 mg/mL

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