SB202190 (FHPI)
4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-2H-imidazol-2-yl)phenol
CAS:152121-30-7
分子式:C20H14N3OF
分子量:331.34306
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 血管痴呆(VaD) 大鼠模型[1] | 侧脑室(ICV) 注射 | 10 μM | 100% DMSO | 在水迷宫隐蔽平台试验中，SB202190 显著缩短潜伏期。 |
| 被动转移小鼠模型[2] | 皮内注射 | 6.25 μg/μL | / | SB202190抑制PV IgG-诱导的起泡形成。 |
| p38 β/δ 敲除小鼠模型[3] | 局部治疗 | 1 毫克/耳朵 | / | SB202190导致耳朵厚度显著增加。 |
| 单侧缺血再灌注(I/R) 大鼠模型[4] | i.v. via the阴茎静脉注射 | 800 微克/千克 | 5%葡萄糖 | SB202190 导致肾内 p38 p磷酸化和α-平滑肌肌动蛋白的表达的减少。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[5] | 5 毫克/千克 | 48.3±6.8 分钟 | 69.2±4.0 min*μg/ml |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798.
[2] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.
[3] Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278.
[4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.
[5] Prakash J, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2005, 826(1-2), 220-225.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 66 mg/mL (199.19 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 12 mg/mL (36.21 mM) |