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Saracatinib (AZD0530)
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Saracatinib (AZD0530)
Saracatinib
CAS:379231-04-6 分子式:C27H32ClN5O5 分子量:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
c-Src转染的3T3成纤维细胞移植瘤[1] 口服 6.25, 25mg/kg/d / AZD0530能显著延长人胰腺癌原为模型的生存时间。
BxPC3移植瘤[2] 口服 25 mg/kg/d 0.5%羟丙基甲基纤维素及0.1%聚山梨酯 AZD0530能降低肿瘤组织中活化的磷酸化Src Y419和活化的磷酸化FAK Y576的表达。
GRP-Pro移植瘤[3] 食管给药 50mg/kg/day / AZD0530能够通过抑制SFK和FAK抑制肿瘤转移。
FVB小鼠[4] 口服 10 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素/0.1%聚山梨酯 AZD0530能显著减少Ki67阳性的基底细胞,并且减少TPA诱导的表皮层增厚。
NBT-II膀胱癌转移模型[5] 口服 10, 25, and 50 mg/kg/day / 三个剂量的AZD0530都能减少能够形成肿瘤克隆的肠系膜淋巴结提取物的小鼠数量。
APP/PS1小鼠[6] 口服 0, 2 or 5 mg/kg/d / AZD0530能够逆转AD转基因小鼠的记忆障碍。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Hennequin LF, et al. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6465-88

[2] Pham NA, et al. Int J Cancer. 2009 Jan 15;124(2):280-6

[3] Yang JC, et al. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):151-60.

[4] Bryan Serrels, et al. Carcinogenesis. 2009 Feb;30(2):249-57

[5] Green TP, et al. Mol Oncol. 2009 Jun;3(3):248-61

[6] Kaufman AC, et al. Ann Neurol. 2015 Jun;77(6):953-71

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
35 mg/mL 加热(64.57 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 31 mg/mL (57.19 mM)

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