Saracatinib (AZD0530)
Saracatinib
CAS:379231-04-6
分子式:C27H32ClN5O5
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| c-Src转染的3T3成纤维细胞移植瘤[1] | 口服 | 6.25, 25mg/kg/d | / | AZD0530能显著延长人胰腺癌原为模型的生存时间。 |
| BxPC3移植瘤[2] | 口服 | 25 mg/kg/d | 0.5%羟丙基甲基纤维素及0.1%聚山梨酯 | AZD0530能降低肿瘤组织中活化的磷酸化Src Y419和活化的磷酸化FAK Y576的表达。 |
| GRP-Pro移植瘤[3] | 食管给药 | 50mg/kg/day | / | AZD0530能够通过抑制SFK和FAK抑制肿瘤转移。 |
| FVB小鼠[4] | 口服 | 10 mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素/0.1%聚山梨酯 | AZD0530能显著减少Ki67阳性的基底细胞，并且减少TPA诱导的表皮层增厚。 |
| NBT-II膀胱癌转移模型[5] | 口服 | 10, 25, and 50 mg/kg/day | / | 三个剂量的AZD0530都能减少能够形成肿瘤克隆的肠系膜淋巴结提取物的小鼠数量。 |
| APP/PS1小鼠[6] | 口服 | 0, 2 or 5 mg/kg/d | / | AZD0530能够逆转AD转基因小鼠的记忆障碍。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hennequin LF, et al. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6465-88
[2] Pham NA, et al. Int J Cancer. 2009 Jan 15;124(2):280-6
[3] Yang JC, et al. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):151-60.
[4] Bryan Serrels, et al. Carcinogenesis. 2009 Feb;30(2):249-57
[5] Green TP, et al. Mol Oncol. 2009 Jun;3(3):248-61
[6] Kaufman AC, et al. Ann Neurol. 2015 Jun;77(6):953-71
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 35 mg/mL 加热(64.57 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 31 mg/mL (57.19 mM) |