Sapitinib (AZD8931)
AZD8931
CAS:848942-61-0
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu和PC-9移植瘤[1] | 给药 | 6.25-50 mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯脱水山梨糖醇油酸酯的溶液 | AZD8931明显抑制BT474c（乳腺癌），Calu-3(NSCLC), LoVo（结肠癌），FaDu（SCCHN），和PC-9（NSCLC）移植瘤的生长。 |
| LoVo移植瘤[2] | 口服每日一次 | 100 mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯脱水山梨糖醇油酸酯的溶液 | 100 mg/kg AZD8931口服给药，每日一次，有76%的抑制率。 |
| MCF7 TamRes移植瘤[3] | 口服每日一次 | 100mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯脱水山梨糖醇油酸酯的溶液 | AZD8931明天延迟Tam耐药肿瘤的生长。 |
| SUM149和FC-IBC-02[4] | 口服每日一次 | 25 mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯脱水山梨糖醇油酸酯的溶液 | AZD8931单独给药能抑制移植瘤的生长，而paclitaxel+AZD8931联合用药比单独给药更有效地抑制肿瘤生长。 |
| HCC1954移植瘤模型[5] | 口服每日一次 | 25 mg/kg | 羟丙基甲基纤维素/Tween-80 | AZD8931能增强AZD5363对HCC1954移植瘤的抗肿瘤活性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hickinson DM, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(4), 1159-1169.
[2] Barlaam B,et al. ACS Med Chem Lett, 2013, 4(8):742-746.
[3] Morrison G, et al. Breast Cancer Res Treat, 2014, 144(2):263-272.
[4] Mu Z, et al. J Exp Clin Cancer Res, 2014, 33:47.
[5] Crafter C, et al. Int J Oncol, 2015, 47(2):446-454.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 40 mg/mL (84.4 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |