S3I-201
S31-201
CAS:501919-59-1
分子式:C16H15NO7S
分子量:365.3578
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HNSCC小鼠移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | PBS | 与对照组相比，S3I-201明显抑制头颈癌和舌癌的形成而没有明显毒性。 |
| BT474R和NCI-N87R小鼠移植瘤模型[2] | 静脉注射 | 5 mg/kg | DMSO | S3I-201与trastuzumab联合用药能明显减缓BT474R和NCI-N87R移植瘤的体内生长。 |
| 成年雄性C57BL/6J小鼠[3] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | / | S3I-201单独用药时不能改变乙酰胆碱对颈动脉的舒张作用，但能够抑制Ang II诱导的血管功能障碍。 |
| 人皮肤异种移植小鼠模型[4] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | / | 实验第10天，DMSO处理的小鼠中有5只（50%）出现了生物发光，而S3I-201处理组中只有1只（12.5%）。实验第12天，DMSO组的阳性移植小鼠增加到6只（60%），S3I-201为3只（38%）。实验第15天，S3I-201组的移植阳性小鼠仍然比DMSO组少。 |
| MDA-MB-231小鼠移植瘤模型[5] | 静脉注射 | 5 mg/kg | / | 给药组小鼠的人乳腺癌肿瘤生长明显被抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Bu LL, et al. Oncotarget. 2015 Dec 8;6(39):41944-58.
[2] Li G, et al. Oncotarget. 2014 Sep 30;5(18):8317-29.
[3] Johnson AW, et al. Hypertension. 2013 Feb;61(2):437-42.
[4] Sen N, Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jan 10;109(2):600-5.
[5] Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7391-6.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 73 mg/mL (199.8 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |