Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (INCB018424)
CAS:941678-49-5
分子式:C17H18N6
分子量:306.365
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Ba/F3-JAK2V617F小鼠移植瘤模型[1] | 口服 | / | 5%二甲基乙酰胺。0.5%甲基纤维素 | INCB018424对JAK2V617F诱导的恶性肿瘤模型有效 |
| CBRluc表达的A20 B细胞淋巴瘤小鼠移植瘤模型[2] | 腹腔注射 | 100 µg/每次注射 | / | INCB018424能够保持一个有益的GVL效应和提高生存率。 |
| IL-2依赖的ATL移植瘤模型[3] | 持续输注泵14天 | 50 mg/kg/d | PEG300 | Ruxolitinib或navitoclax单独给药能明显抑制肿瘤生长，减少肿瘤体积和体重比。 |
| Ph-like ALL移植瘤模型[4] | 使用植入微型渗透泵的持续皮下输注 | 30 mg/kg/d | 40%二甲基乙酰胺，60%丙二醇 | 在8个白血病移植瘤中，Ruxolitinib能明显减少6个移植瘤外周血原始细胞计数，并且减少8个移植瘤的脾脏原始细胞计数。 |
| HCC827移植瘤模型[5] | 口服 | 50 mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素/0.2% Tween 80 | Ruxolitinib对 JAK2的抑制作用能移植NSCLC细胞的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Alfonso Quintás-Cardama, et al. Blood, 2010, 115(15): 3109-3117.
[2] Jaebok Choi, et al. PLoS One, 2014, 9(10): e109799.
[3] Meili Zhang, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2015, 112(40): 12480-12485.
[4] Shannon L. Maude, et al. Blood, 2012, 120(17): 3510-3518.
[5] Brendan D. Looyenga, et al. PLoS One, 2012, 7(2): e30820.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 61 mg/mL (199.1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-941678-49-5-CS002125.pdf | 下载 |
| HPLC-941678-49-5-CS002125.pdf | 下载 |