Roscovitine (Seliciclib, CYC202)
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
CAS:186692-46-6
分子式:C19H26N6O
分子量:354.44
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| MESSA-DX5异体移植老鼠模型[1] | 口服，1天3次，共4天 | 500 毫克/千克 | 50 毫摩尔盐酸 | CYC202 显著减少肿瘤生长。 |
| 囊性jck/jck 小鼠[2] | 腹腔注射，1天1次，出生后7天开始注射2周 | 100 毫克/千克 | 5% 乙醇, 5% Cremophor, pH值为7.2 | Roscovitine有效减弱疾病进展。 |
| Wistar大鼠[3] | 腹腔注射，1天1次 | 2.8毫克/千克 | DMSO | Roscovitine减少collagen type IV型胶原, laminin和fibronectin的表达。 |
| ESFT异体移植老鼠模型[4] | 腹腔注射，1天1次，共5天 | 50毫克/千克 | DMSO | Roscovitine通过激活caspase-3活性延迟肿瘤生长。 |
| MDA-MB 231异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射 | 100毫克/千克 | 无水乙醇 (1 体积), 和吐温20 (10% 体积) | Roscovitine 和电离辐射(IR) 联用显著增加抗肿瘤效应。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 雌性Balb/c 小鼠[6] | 50毫克/千克，腹腔注射 | 202 微摩尔 | 0.82 小时 | 275.8微摩尔*小时 |
Non-clinical toxicity
References
[1] Arguello F, et al. Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.
[2] Bukanov NO, et al. Nature, 2006, 444(7121), 949-952.
[3] Pippin JW, et al. J Clin Invest, 1997, 100(10), 2512-2520.
[4] Tirado OM, et al. Cancer Res, 2005, 65(20), 9320-9327.
[5] Maggiorella L, et al. Cancer Res, 2003, 63(10), 2513-2517.
[6] Hassan M, et al. Sultan Qaboos Univ Med J, 2011, 11(2), 165-178.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 71 mg/mL (200.31 mM) | <1 mg/mL | 6 mg/mL (16.92 mM) |