动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
NOG T细胞淋巴瘤小鼠模型(TCL) [1] | 腹腔注射 | 2 毫克/千克 | 生理盐水 | Romidepsin 和pralatrexate 联用显示增强的效果。 |
非肥胖糖尿病/免疫缺陷RS 4:11细胞异体移植老鼠模型[2] | 静脉注射,一周1次,共3次,在第7, 14和21天 | 4.4 毫克/千克 | PBS | Romidepsin导致存活率显著提高。 |
MT-1白血病NOG 小鼠[3] | 腹腔注射,隔天一次,共4周 | 0.5 毫克/千克 | PBS | Romidepsin抑制肿瘤生长并延长存活率。 |
接种U-937 cells的scid 小鼠[4] | 腹腔注射,1周1次或2次 | 1毫克/千克 | 10% HCO60 生理盐水 | Romidepsin对淋巴瘤有抗肿瘤作用。 |
皮下注射NB4 的 NOD/Shi-scid/scid小鼠 [5] | 腹腔注射 | 0.5微克/克 | 包含 0.1% DMSO的生理盐水 | Romidepsin部分抑制肿瘤生长。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
[1] Jain S, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(9), 2096-2106.
[2] Satwani P, et al. Cytotherapy, 2014, 16(10), 1431-1440.
[3] Yu P, et al. Leukemia, 2015, 29(3), 556-566.
[4] Sasakawa Y, et al. Biochem Pharmacol, 2002, 64(7), 1079-1090.
[5] Sawa H, et al. Acta Neuropathol, 2004, 107(6), 523-531.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
10 mg/mL (18.49 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |