Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
雄性Dunkin-Hartley豚鼠和雄性SD大鼠[1] | 静脉注射 | 1 ml/kg | 1.5 ml PEG400加1 ml NaOH | 静脉注射roflumilast能够剂量和时间依赖得抑制支气管收缩。 |
雄性SD大鼠[3] | 口服 | 0.1–10 μmol /kg | 甲基纤维素/PEG400 | 对于LPS诱导的黏附迁移的ID50分别为0.5和0.2 μmol kg−1. |
雄性BALB/c小鼠[4] | 皮下注射 | 0.3-100 mg/kg | / | Roflumilast处理能够剂量依赖的抑制TNF-α。 |
雌性8周龄BALB/c小鼠[5] | 口服 | 5 mg/kg/d 1 mg/kg/d | 4%甲基纤维素和PEG400 | 5 mg/kg/d的roflumilast给药处理能够使结肠癌的发展停滞,并且与1 mg/kg/d的剂量相比临床评分较低。 |
Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
[1] Bundschuh DS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):280-90.
[2] Nassr N, et al. Br J Clin Pharmacol. 2009 Oct;68(4):580-7.
[3] Sanz MJ, et al. Br J Pharmacol. 2007 Oct;152(4):481-92.
[4] McCluskie K, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Oct;319(1):468-76.
[5] Rieder F, et al. PLoS One. 2013;8(2):e56867.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
Form | Temperature | Validity |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
DMSO | Water | Ethanol |
81 mg/mL (200.88 mM) | <1 mg/mL | 15 mg/mL (37.2 mM) |