Rocilinostat (ACY-1215)
Rocilinostat
CAS:1316214-52-4
分子式:
分子量:433.21139
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HSPB1S135F CMT2小鼠模型[1] | 腹腔内注射21天，1天1次 | 30 毫克/千克 | \ | ACY-1215逆转运动和感觉神经中的轴突缺陷并诱导神经肌肉连接的神经支配。 |
| MiaPaCa-2异种移植小鼠模型[2] | 腹腔注射 | 50 毫克/千克 | \ | ACY-1215和paclitaxel联用表现出显著的抗癌功效。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[3] | 10 毫克/千克 | 8.18 ± 2.78小时 | 1413 ± 171 纳克*小时/毫升 | ||
| 小鼠[3] | 5 毫克/千克 | 9.60 ± 1.76小时 | 2682 ± 492 纳克*小时/毫升 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] [1] Benoy V, et al. Neurotherapeutics, 2016 Dec 12.
[2] [2] Huang P, et al. Oncotarget, 2016, 13738.
[3] [3] Gupta M, et al. Biomed Chromatogr, 2016, 30(7), 1138-1144.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 86 mg/mL | < 1mg/mL | < 1mg/mL |