RO4929097
RO4929097
CAS:847925-91-1
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| A549小鼠移植瘤模型[1] | 口服 | 3 to 60 mg/kg | 1.0% Klucel和0.2% Tween 80 | 对肿瘤生长的抑制率范围是66% 至91% (P < 0.001) |
| U87MG和LOX移植瘤[2] | 口服 | 10 mg/kg | 1.0% Klucel和0.2% Tween 80 | 两个模型都表现出对RO4929097不敏感，U87 MG的TGI<0%，LOX的TGI为15%。 |
| 5B1和A375小鼠移植瘤模型[3] | 口服 | 10 mg/Kg/day | / | 通过Ki-67染色发现，RO4929097处理组的肿瘤增殖都被抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Luistro L, et al. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7672-80.
[2] He W, et al. Mol Oncol. 2011 Jun;5(3):292-301.
[3] Huynh C, et al. PLoS One. 2011;6(9):e25264.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 94 mg/mL (200.25 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 16 mg/mL (34.08 mM) |