Rigosertib (ON-01910.Na)
Estybon;N-[2-Methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]glycine sodium salt;ON 01910 sodium salt
CAS:1225497-78-8
分子式:C21H24NO8S-.Na+
分子量:473.47196
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人宫颈癌异种移植小鼠模型[1] | 腹腔注射3次 | 200 毫克/千克 | DMSO | Rigosertib治疗延迟肿瘤生长。 |
| HNSCC异体移植小鼠模型[2] | 腹腔注射，1周5天，共4周 | 250 毫克/千克 | \ | Rigosertib治疗导致肿瘤生长减少。 |
| HS766T和MiaPaCa2异体移植小鼠模型[3] | 腹腔注射28天 | 250 毫克/千克/天 | 磷酸盐缓冲溶液 | Rigosertib导致局部入侵减少和生长减少。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 健康无胸腺的小鼠[4] | 50 毫克/千克，静脉注射 | 93.24 ± 21.70 微克/毫升 | 8.66 ± 3.30 小时 | 14.60 ± 3.69 微克.小时/毫升 | |
| 健康无胸腺的小鼠[4] | 250毫克/千克，静脉注射 | 822.89 ± 96.64 微克/毫升 | 8.75 ± 3.67 小时 | 247.98 ± 55.45 微克.小时/毫升 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Agoni L, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2014, 88(5), 1180-1187.
[2] Anderson RT, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(10), 1994-2005.
[3] Jimeno A, et al. Oncogene, 2009, 28(4), 610-618.
[4] Nuthalapati S, et al. Pharm Res, 2012, 29(9), 2499-2511.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 95 mg/mL (200.64 mM) | 95 mg/mL (200.64 mM) | <1 mg/mL |