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RGFP966
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RGFP966
RGFP966
CAS:1357389-11-7 分子式:C21H19N4OF 分子量:362.40016
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
成年雄性Sprague Dawley大鼠[1] 皮下注射 10 毫克/千克 \ 在学习将声音与奖励相关联的情况下,RGFP966处理的大鼠具有更强的记忆力,额外信息编码到记忆中,用于与奖励相关联的声音的高度特定特征。
假手术大鼠[2] 腹腔注射 7.5 毫克/千克 二甲基亚砜 和对照处理组相比,RGFP966处理组显著减少梗死体积,24小时(7.68%对比19.09%)和7天(8.62%对比18.25%)。
N171-82Q转基因小鼠模型的Huntington's病(HD)[3] 皮下注射共10周 25 毫克/千克 75%聚乙二醇200/25%乙酸钠 RGFP966改善旋转和开放场探索中的运动缺陷,伴随对纹状体体积的神经保护作用。
雄性C57BL / 6J小鼠[4] 皮下注射 30 毫克/千克 二甲基亚砜 RGFP966同时增强可卡因-可卡因条件性地点偏好(CPP)的消失,以及物体识别(OLM)的获得。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Bieszczad KM, et al. J Neurosci, 2015, 35(38), 13124-13132.

[2] [2] Yang X, et al. Front Mol Neurosci, 2016, 9, 131.

[3] [3] Jia H, et al. PLoS One, 2016, 11(3), e0152498.

[4] [4] Malvaez M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013, 110(7), 2647-2652.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
72 mg/mL < 1mg/mL < 1mg/mL

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