Regorafenib (BAY 73-4506)
Regorafenib (BAY 73-4506)
CAS:755037-03-7
分子式:C21H15ClF4N4O3
分子量:482.815
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Colo-205 CRC 异体移植老鼠模型[1] | 1天1次，5次 | 30 毫克/千克 | PEG400/125 mM甲磺酸水溶液(80/20) | Regorafenib显著减少肿瘤微血管面积。 |
| 原位CRC异体移植老鼠模型[2] | 口服 | 30毫克/千克 | PEG 400, 1,2-丙二醇and pluronic F68 | Regorafenib完全抑制肿瘤生长。 |
| 鼠CRC肝脏 转移模型[3] | 口服22天 | 10毫克/千克 | polypropylene glycol/PEG400/Pluronic F68 | Regorafenib显著延缓疾病进程。 |
| 人卵巢癌 SKOV-3异体移植老鼠模型[4] | 口服灌胃，1天1次 | 10毫克/千克 | 1∶1 cremophor/乙醇溶液 | Regorafenib抑制肿瘤血管形成和肿瘤灌注。 |
| CRC异体移植老鼠模型[5] | 口服灌胃，连续10天 | 30毫克/千克 | Cremephor EL/95% 乙醇 (50:50) | Regorafenib有效抑制 肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.
[2] Danhier F, et al. J Control Release, 2009, 133(1), 11-17.
[3] Schmieder R, et al. Int J Cancer, 2014, 135(6), 1487-1496.
[4] Cyran CC, et al. PLoS One, 2013, 8(9), e76009.
[5] Chen D, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(13), 3472-3484.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 97 mg/mL (200.9 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-872511-34-7-CS002135.pdf | 下载 |
| HPLC-872511-34-7-CS002135.pdf | 下载 |