首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > VEGFR
Regorafenib (BAY 73-4506)
加入收藏
Regorafenib (BAY 73-4506)
Regorafenib (BAY 73-4506)
CAS:755037-03-7 分子式:C21H15ClF4N4O3 分子量:482.815
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Colo-205 CRC 异体移植老鼠模型[1] 1天1次,5次 30 毫克/千克 PEG400/125 mM甲磺酸水溶液(80/20) Regorafenib显著减少肿瘤微血管面积。
原位CRC异体移植老鼠模型[2] 口服 30毫克/千克 PEG 400, 1,2-丙二醇and pluronic F68 Regorafenib完全抑制肿瘤生长。
鼠CRC肝脏 转移模型[3] 口服22天 10毫克/千克 polypropylene glycol/PEG400/Pluronic F68 Regorafenib显著延缓疾病进程。
人卵巢癌 SKOV-3异体移植老鼠模型[4] 口服灌胃,1天1次 10毫克/千克 1∶1 cremophor/乙醇溶液 Regorafenib抑制肿瘤血管形成和肿瘤灌注。
CRC异体移植老鼠模型[5] 口服灌胃,连续10天 30毫克/千克 Cremephor EL/95% 乙醇 (50:50) Regorafenib有效抑制 肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2] Danhier F, et al. J Control Release, 2009, 133(1), 11-17.

[3] Schmieder R, et al. Int J Cancer, 2014, 135(6), 1487-1496.

[4] Cyran CC, et al. PLoS One, 2013, 8(9), e76009.

[5] Chen D, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(13), 3472-3484.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
97 mg/mL (200.9 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-872511-34-7-CS002135.pdf 下载
HPLC-872511-34-7-CS002135.pdf 下载

相关产品

Regorafenib (BAY 73-4506)
Regorafenib (BAY 73-4506)