Raltegravir (MK-0518)
Raltegravir
CAS:518048-05-0
分子式:C20H21FN6O5
分子量:444.15
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 人源化Rag2−/−γc−/−小鼠模型[2] | 口服 | 3.28 mg per 20 gram | / | 在病毒感染5周后Raltegravir处理的小鼠没有出现感染。 |
| SIVmac251恒河猴[3] | 口服 | 50 or 100 mg | / | Raltegravir减小sivmac251 -恒河猕猴的病毒负荷，并且与RT抑制剂PMPA和FTC结合使用能持续稳定的抑制病毒负荷。 |
| C57/BL6雄性小鼠[4] | 口服 | 50 mg/kg | / | 联用Lopinavir/Ritonavir能明显增加血清甘油三酯和胆固醇水平。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Iwamoto M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2009 May;53(5):1747-52.
[2] Neff CP, et al. PLoS One. 2010 Dec 21;5(12):e15257.
[3] Lewis MG, et al. Retrovirology. 2010 Mar 16;7:21.
[4] Cao R, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Aug;334(2):530-9.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 88 mg/mL (198.01 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |