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Raltegravir (MK-0518)
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Raltegravir (MK-0518)
Raltegravir
CAS:518048-05-0 分子式:C20H21FN6O5 分子量:444.15
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
人源化Rag2−/−γc−/−小鼠模型[2] 口服 3.28 mg per 20 gram / 在病毒感染5周后Raltegravir处理的小鼠没有出现感染。
SIVmac251恒河猴[3] 口服 50 or 100 mg / Raltegravir减小sivmac251 -恒河猕猴的病毒负荷,并且与RT抑制剂PMPA和FTC结合使用能持续稳定的抑制病毒负荷。
C57/BL6雄性小鼠[4] 口服 50 mg/kg / 联用Lopinavir/Ritonavir能明显增加血清甘油三酯和胆固醇水平。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Iwamoto M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2009 May;53(5):1747-52.

[2] Neff CP, et al. PLoS One. 2010 Dec 21;5(12):e15257.

[3] Lewis MG, et al. Retrovirology. 2010 Mar 16;7:21.

[4] Cao R, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Aug;334(2):530-9.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
88 mg/mL (198.01 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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