Ralimetinib (LY2228820)
3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)-, methanesulfonate (1:2)
CAS:862507-23-1
分子式:612.22
分子量:C26H37FN6O6S2
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| SCID人MM 小鼠模型[1] | 口服共21天 | 44 毫克/千克 | / | 人MM免疫缺陷小鼠中，LY2228820抑制破骨形成。 |
| 小鼠耳朵模型[2] | 口服1天3次 | 40 毫克/千克 | HEC-Tween | LY2228820二甲磺酸酯减少血红蛋白并减少VEGF-A-刺激血管形成。 |
| A549 NSCLC xenograft nude mice[3] | 口服1天3次 | 20毫克/千克 | 1%羧甲基纤维素/0.25% Tween 80 | LY2228820显著延缓肿瘤生长。 |
| CML-受影响的小鼠[4] | 口服灌胃，第8–60天 | 2.5 毫克/千克 | 900 毫升水，包含2.0克NaCl, 7 ml conc. HCl 和3.2克 pepsin | LY2228820 改善生存率。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606.
[2] Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753.
[3] Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374.
[4] Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 4 mg/mL 加热(6.52 mM) | 100 mg/mL 加热(163.2 mM) | 3 mg/mL (4.89 mM) |