R428 (BGB324)
R428 ≥95%
CAS:1037624-75-1
分子式:C30H34N8
分子量:506.64456
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MDA-MB-231和4T1异种移植小鼠模型[1] | 口服 | 125 毫克/千克 | 0.5％羟丙基甲基纤维素+ 0.1％吐温80 | R428减少转移性负担并延长MDA-MB-231心内和4T1原位（中值存活时间是80天，对照组是 52天）小鼠乳腺癌转移模型中的存活。 |
| 小鼠[2] | 腹腔注射 | 100 毫克/千克 | 生理盐水 | R428消除重组生长停滞特异性6对脑水肿的作用，并且还降低细胞因子信号传导的表达抑制子1和细胞因子信号传导的抑制子3。 |
| MCF-7/ADR异体移植小鼠模型[3] | 口服, 1天2次 | 25 毫克/千克 | \ | 在R428处理的小鼠，肺中转移结节数量减少81.6％，每只小鼠平均转移2.30次 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雌性BALB/c小鼠[1] | 25 毫克/千克 | 2.6 微摩尔 | 4小时 | ||
| 75 毫克/千克 | 6.8 微摩尔 | 13小时 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] [1] Holland SJ, et al. Cancer Res, 2010, 70(4), 1544-1554.
[2] [2] Tong LS, et al. J Cereb Blood Flow Metab, 2016, pii: 0271678X16658490.
[3] [3] Wang C, et al. Theranostics, 2016, 6(8), 1205-1219.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 6 mg/mL 加热 | < 1mg/mL | < 1mg/mL |