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R406
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R406
6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
CAS:841290-80-0 分子式:C22H23N6O5F 分子量:470.45362
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
OVA诱导的AHR小鼠[2] 口服 3, 30 mg/kg 35%聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,60%聚乙二醇400,5%聚乙二醇 3 mg/kg和30 mg/kg 的R406能够剂量依赖的降低ES50,回复到生理盐水对照组的水平。
PTLD移植瘤模型[3] 口服 / / 不影响体内肿瘤负担或肿瘤的形成
麻醉的大鼠[4] 口服 4.5 mg·kg−1 / 4.5 mg·kg−1 R406能够抑制VEGF的作用(P < 0.001),并且MABP 只有1%(1 ± 1 mmHg)下降。R406也能抑制VEGF诱导的FBF和FVC增加(P < 0.01)。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

大鼠口服R788/406,剂量水平为80毫克/公斤/天,每天两次给药28天,不影响细菌或病毒的单核细胞增生,清除链球菌,流感或寄主抗性的小鼠模型。这与之前的体外巨噬细胞和中性粒细胞功能检测结果一致(评估迁移,吞噬作用,氧化爆裂和杀菌活性),这表明R406没有不利影响固有免疫反应的巨噬细胞或中性粒细胞功能。[5]

参考文献

[1] Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008

[2] Matsubara S, et al. Am J Respir Crit Care Med. 2006 Jan 1;173(1):56-63.

[3] Hatton O, et al. Am J Transplant. 2013 Apr;13(4):883-90

[4] Skinner M, et al. Br J Pharmacol. 2014 May;171(9):2308-20

[5] Zhu Y, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2007 Jun 15;221(3):268-77.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
126 mg/mL (200.43 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 8 mg/mL (12.72 mM)

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