Quizartinib (AC220)
Quizartinib(AC220)
CAS:950769-58-1
分子式:C29H32N6O4S
分子量:560.67
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| FLT3-ITD依赖的MV4-11移植瘤[2] | 口服 | 10 mg/kg | / | AC220能够使所有的给药组动物肿瘤快速完全消退，并且在给药后60天内没有发现肿瘤再次生长。 |
| 小鼠骨髓移植模型[2] | 口服 | 0.1, 1,10 mg/kg | / | AC220能够剂量依赖的延长生存时间。80%10 mg/kg处理得小鼠在停药119天后，能够存活到第172天实验结束，至少延长了250%的生存时间。 |
| MV4-11移植瘤模型[3] | 口服 | 1, 10 mg/kg | 5%羟丙基-β-环糊 | 单次给药10 mg/kg的Guizartinib， 无肿瘤生长长达2周时间。 |
| c-Cbl RING finger突变小鼠[4] | 口服 | 10 mg/kg | 5%β羟丙基-β-环糊 | AC220能显著减少c-Cb1 RING finger突变的小鼠的外周血白细胞。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[2] | 10mg/kg | 3.8±0.4(μM) | 1.5±0.9 (h) | 35±4 μM×h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Chao, Qi, et al. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52 (23): 7808–7816.
[2] Patrick P. Zarrinkar, et al. Blood. 2009 Oct 1; 114(14): 2984–2992
[3] Gunawardane RN, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):438-47
[4] Taylor SJ, et al. Blood. 2012 Nov 8;120(19):4049-57.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 33.2 mg/mL (59.21 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |