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Quizartinib (AC220)
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Quizartinib (AC220)
Quizartinib(AC220)
CAS:950769-58-1 分子式:C29H32N6O4S 分子量:560.67
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
FLT3-ITD依赖的MV4-11移植瘤[2] 口服 10 mg/kg / AC220能够使所有的给药组动物肿瘤快速完全消退,并且在给药后60天内没有发现肿瘤再次生长。
小鼠骨髓移植模型[2] 口服 0.1, 1,10 mg/kg / AC220能够剂量依赖的延长生存时间。80%10 mg/kg处理得小鼠在停药119天后,能够存活到第172天实验结束,至少延长了250%的生存时间。
MV4-11移植瘤模型[3] 口服 1, 10 mg/kg 5%羟丙基-β-环糊 单次给药10 mg/kg的Guizartinib, 无肿瘤生长长达2周时间。
c-Cbl RING finger突变小鼠[4] 口服 10 mg/kg 5%β羟丙基-β-环糊 AC220能显著减少c-Cb1 RING finger突变的小鼠的外周血白细胞。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[2] 10mg/kg 3.8±0.4(μM) 1.5±0.9 (h) 35±4 μM×h
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Chao, Qi, et al. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52 (23): 7808–7816.

[2] Patrick P. Zarrinkar, et al. Blood. 2009 Oct 1; 114(14): 2984–2992

[3] Gunawardane RN, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):438-47

[4] Taylor SJ, et al. Blood. 2012 Nov 8;120(19):4049-57.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
33.2 mg/mL (59.21 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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