PRT062607 HCl
2-[[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide Hydrochloride
CAS:1370261-97-4
分子式:C19H23N9O.HCl
分子量:429.90656
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 小鼠胶原抗体诱导的关节炎模型[1] | 口服 | 5, 15, 或30 mg/kg | / | 在类风湿性关节炎的小鼠模型中，p505-15抑制抗体诱导的炎症反应。 |
| 大鼠胶原抗体诱导的关节炎模型[1] | 口服 | 5, 10, 或15 mg/kg b.i.d | / | 高剂量的P505-15 (15 mg/kg b.i.d.)能够抑制大部分小鼠的炎症反应。10 mg/kg剂量也有明显的效果，能够延缓疾病并且降低整体的炎症。 |
| 慢性BCR刺激小鼠[2] | 口服 | 15 mg/kg | 0.5%甲基纤维素 | 口服P505-15能够穿透小鼠脾脏并且抑制BCR信号通路和克隆扩增。 |
| Ramos Xenograft[2] | 口服 | 10, 15,或20 mg/kg | 0.5%甲基纤维素 | 三个给药浓度都能抑制Ramos肿瘤的体内生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[2] | 10 mg/kg 口服每天2次 | 466 nM | 738 ng*h/mL | ||
| 小鼠[2] | 15 mg/kg 口服每天2次 | 893 nM | 1671 ng*h/mL | ||
| 小鼠[2] | 20 mg/kg 口服每天2次 | 1484 nM | 3191 ng*h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9
[2] Spurgeon SE, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 86 mg/mL (200.04 mM) | 86 mg/mL (200.04 mM) | <1 mg/mL |