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Torkinib (PP242)
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Torkinib (PP242)
PP242
CAS:1092351-67-1 分子式:C16H16N6O 分子量:308.139
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
p190移植瘤[1] 口服 30,60 mg/kg 5% NMP, 15% PVP, 80%水 PP242能延缓白血病的发病,比雷帕霉素更有效地增强目前一线酪氨酸激酶抑制剂的效果。
表达萤火虫荧光素酶和GFP的OVCAR-3移植瘤[2] 口服 100 mg/kg 15% PVP + 5% N-甲基吡咯烷酮 用everolimus或PP242抑制 mTOR,能使铂类耐药的OVCAR-3肿瘤细胞对低浓度的卡铂重新敏感。
HCT-116 或SW480移植瘤[3] 腹腔注射 50 mg/kg / PP242与doxorubicin联合用药几乎能够完全抑制肿瘤的生长。
MDA-MB-231移植瘤[4] / 10 mg/kg 5%N-甲基吡咯烷酮和15%聚乙烯吡咯烷酮 PP242单次给药能明显抑制乳腺癌生长。
PC12移植瘤[5] 口服 10 mg/kg 5%N-甲基吡咯烷酮和15%聚乙烯吡咯烷酮 PP242比雷帕霉素更有效地抑制PC12移植瘤的生长
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

PP242在治疗剂量(30,60 mg/kg)对小鼠没有出现毒性。然而PP242对白血病细胞,正常造血细胞和成熟淋巴细胞有毒性。[1]

参考文献

[1] Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2):205-213.

[2] Musa F, et al. Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1557-1567.

[3] Zhang J, et al. Future Oncol, 2016, 12(4):515-524.

[4] Zou Z, et al. J Cell Biol, 2015, 211(1):105-122.

[5] Zhang X, et al. Tumour Biol, 2015, 36(7):5273-5281.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
62 mg/mL (201.07 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 18 mg/mL (58.37 mM)

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