生物活性
人皮下浆细胞瘤模型[1] |
腹腔注射 |
7 mg/kg |
PBS |
与对照组相比,LD或PD使肿瘤达到耐药体积(500 mm3)所需的时间延长 |
CT26和CMT93移植瘤[2] |
腹腔注射 |
50 mg kg−1 |
/ |
28个未处理组BALB/c小鼠的肺结节平均数为95,15个50 mg kg−1 thalidomide处理组小鼠的肺结节平均数为17. |
ALL-SCID 19模型[3] |
腹腔注射 |
50 mg/kg |
0.5%羧甲基纤维素 |
CC-4047对肿瘤生长有显著抑制作用。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Ocio EM, et al. Leukemia. 2015 Mar;29(3):705-14.
[2] Liu WM, et al. Br J Cancer. 2009 Sep 1;101(5):803-12.
[3] Shalapour S, et al. Clin Cancer Res. 2006 Sep 15;12(18):5526-32.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
溶解度
55 mg/mL (201.28 mM) |
<1 mg/mL (<1 mM) |
<1 mg/mL (<1 mM) |