PLX-4720
PLX-4720
CAS:918505-84-7
分子式:C17H14ClF2N3O3S
分子量:413.8262
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 原位人甲状腺未分化癌小鼠模型 [1] | 口服灌胃，1天1次，共21天 | 30 毫克/千克 | 溶解在DMSO中 (120毫克/毫升) 并重悬在1% 羧甲基纤维素溶解 | PLX4720抑制肿瘤侵略性并 显著上调胸腺分化分子指标。 |
| 原位人甲状腺未分化癌小鼠模型[2] | 口服灌胃，1天1次，共21天 | 30 毫克/千克/天 | DMSO | PLX4720抑制肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Nucera C, et al. Oncologist, 2011, 16(3), 296-309.
[2] Nehs MA, et al. Surgery, 2010, 148(6), 1154-1162.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 83 mg/mL (200.56 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |