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PLX-4720
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PLX-4720
PLX-4720
CAS:918505-84-7 分子式:C17H14ClF2N3O3S 分子量:413.8262
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
原位人甲状腺未分化癌小鼠模型 [1] 口服灌胃,1天1次,共21天 30 毫克/千克 溶解在DMSO中 (120毫克/毫升) 并重悬在1% 羧甲基纤维素溶解 PLX4720抑制肿瘤侵略性并 显著上调胸腺分化分子指标。
原位人甲状腺未分化癌小鼠模型[2] 口服灌胃,1天1次,共21天 30 毫克/千克/天 DMSO PLX4720抑制肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Nucera C, et al. Oncologist, 2011, 16(3), 296-309.

[2] Nehs MA, et al. Surgery, 2010, 148(6), 1154-1162.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
83 mg/mL (200.56 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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