Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis[1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane]
CAS:155148-31-5
分子式:C28H54N8.8[HCl].2[H2O]
分子量:830.500040000001
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| SD大鼠[1] | 介孔植入物 | 500 ng | 生理盐水 | 与局部注射Plerixafor联合应用植入种植体SDF-1a能明显增强RTQ。 |
| B16F10小鼠黑色素瘤模型[2] | 静脉注射 | 1.25 mg/kg | / | 与对照组相比，AMD3100能降低肺肿瘤负荷。 |
| BALB/c, (H-2d, Ly9.1+, 7/4−), B10.d2 (H-2d, Ly9.1−, 7/4+)和C57BL/6 (H-2b)小鼠[3] | 皮下注射 | 240 µg/kg | / | Plerixafor刺激后采血(中位数19.6升; 范围是 15–22升)，分析发现81 ×10E6 CD19+ B cells/kg，274 ×10E6 CD3+ T cells/kg，1.6 ×10E6 CD34+ cells/kg。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Karlsson J, et al. J Biomed Mater Res A. 2016 Oct;104(10):2466-75.
[2] Li J, et al. Biomaterials. 2014 Jul;35(21):5572-9.
[3] Lundqvist A, et al. J Immunol. 2013 Dec 15;191(12):6241-9.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| <1 mg/mL | 100 mg/mL (125.87 mM) | <1 mg/mL |