PIK-75
PIK75
CAS:372196-67-3
分子式:C16H15ClBrN5O4S
分子量:488.74
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MIA PaCa-2移植瘤[1] | 腹腔注射 | 2 mg/kg | 10% Cremophor® EL和3% PEG 400 | PIK-75能增强gemcitabine的体内抗肿瘤活性。 |
| SKOV-3移植瘤[2] | 腹腔注射 | 40 mg/kg | 10% DMSO, 0.5% Tween 20和89.5%生理盐水 | 体内研究发现，利用纳米混悬剂的配方PIK-75在肿瘤中有10倍的聚集的增加。 |
| 实验性变态反应性脑脊髓炎[3] | 口服 | 20 mg/kg | / | PIK-75能抑制实验性变态反应性脑脊髓炎。 |
| 颈动脉血栓形成模型[4] | 腹腔注射 | 10 mg/kg | 0.5% 甲基纤维素和15% DMSO | PIK-75延迟损伤诱导的动脉血栓形成。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Duong HQ, et al. Int J Oncol, 2014, 44(3):959-969.
[2] Talekar M, et al. Int J Pharm, 2013, 450(1-2):278-289.
[3] Acosta YY, et al. Int J Immunopathol Pharmacol, 2014, 27(1):53-67.
[4] Holy EW, et al. Eur Heart J, 2014, 35(12):808-820.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 4 mg/mL 加热(8.18 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |