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PIK-75
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PIK-75
PIK75
CAS:372196-67-3 分子式:C16H15ClBrN5O4S 分子量:488.74
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MIA PaCa-2移植瘤[1] 腹腔注射 2 mg/kg 10% Cremophor® EL和3% PEG 400 PIK-75能增强gemcitabine的体内抗肿瘤活性。
SKOV-3移植瘤[2] 腹腔注射 40 mg/kg 10% DMSO, 0.5% Tween 20和89.5%生理盐水 体内研究发现,利用纳米混悬剂的配方PIK-75在肿瘤中有10倍的聚集的增加。
实验性变态反应性脑脊髓炎[3] 口服 20 mg/kg / PIK-75能抑制实验性变态反应性脑脊髓炎。
颈动脉血栓形成模型[4] 腹腔注射 10 mg/kg 0.5% 甲基纤维素和15% DMSO PIK-75延迟损伤诱导的动脉血栓形成。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Duong HQ, et al. Int J Oncol, 2014, 44(3):959-969.

[2] Talekar M, et al. Int J Pharm, 2013, 450(1-2):278-289.

[3] Acosta YY, et al. Int J Immunopathol Pharmacol, 2014, 27(1):53-67.

[4] Holy EW, et al. Eur Heart J, 2014, 35(12):808-820.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
4 mg/mL 加热(8.18 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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