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Pictilisib (GDC-0941)
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Pictilisib (GDC-0941)
GDC-0941
CAS:957054-30-7 分子式:C23H27N7O3S2 分子量:513.6356
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
U87MG人胶质母细胞瘤雌性NCr 裸鼠[1] 口服灌胃,1天1次 75 毫克/千克 10% DMSO, 5% Tween 20, 85%水 GDC-0941 导致人U87MG胶质母细胞瘤抑制作用。
IGROV-1 卵巢癌异体移植老鼠模型[2] 口服 150 毫克/千克 10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% 生理盐水 GDC-0941 剂量依赖性的抗肿瘤活性。
胸腺异体移植老鼠模型[3] 口服灌胃,每天1次,共14天 150毫克/千克 0.5% 甲基纤维素,0.2% Tween 80 vehicle GDC-0941 显示较好的肿瘤抑制作用。
MCF7.1肿瘤小鼠 [4] 口服灌胃,从第16到 21天 200 毫克/千克 0.5% methylcellulose-0.2% Tween 80 (MCT) GDC-0941显示显著的肿瘤抑制作用。
MCF7-neo/HER2乳腺癌异体移植老鼠模型[5] 口服,1天1次 150  毫克/千克/天 0.5% methylcellulose, 0.2% Tween-80 (MCT) GDC-0941 导致肿瘤生长抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
狗[1] 1 mg/kg 3.5 小时
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.

[2] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738.

[3] O'Brien C, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3670-3683.

[4] Salphati L, et al. Drug Metab Dispos, 2010, 38(9), 1436-1442.

[5] Wallin JJ, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(14), 3901-3911.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
44 mg/mL (85.66 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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