Pictilisib (GDC-0941)
GDC-0941
CAS:957054-30-7
分子式:C23H27N7O3S2
分子量:513.6356
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| U87MG人胶质母细胞瘤雌性NCr 裸鼠[1] | 口服灌胃，1天1次 | 75 毫克/千克 | 10% DMSO, 5% Tween 20, 85%水 | GDC-0941 导致人U87MG胶质母细胞瘤抑制作用。 |
| IGROV-1 卵巢癌异体移植老鼠模型[2] | 口服 | 150 毫克/千克 | 10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% 生理盐水 | GDC-0941 剂量依赖性的抗肿瘤活性。 |
| 胸腺异体移植老鼠模型[3] | 口服灌胃，每天1次，共14天 | 150毫克/千克 | 0.5% 甲基纤维素，0.2% Tween 80 vehicle | GDC-0941 显示较好的肿瘤抑制作用。 |
| MCF7.1肿瘤小鼠 [4] | 口服灌胃，从第16到 21天 | 200 毫克/千克 | 0.5% methylcellulose-0.2% Tween 80 (MCT) | GDC-0941显示显著的肿瘤抑制作用。 |
| MCF7-neo/HER2乳腺癌异体移植老鼠模型[5] | 口服，1天1次 | 150 毫克/千克/天 | 0.5% methylcellulose, 0.2% Tween-80 (MCT) | GDC-0941 导致肿瘤生长抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 狗[1] | 1 mg/kg | 3.5 小时 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.
[2] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738.
[3] O'Brien C, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3670-3683.
[4] Salphati L, et al. Drug Metab Dispos, 2010, 38(9), 1436-1442.
[5] Wallin JJ, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(14), 3901-3911.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 44 mg/mL (85.66 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |