PI-103
PI 103 hydrochloride
CAS:371935-74-9
分子式:C19H16N4O3.HCl
分子量:384.82
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| U87:ΔEGFR移植瘤[1] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | 50% DMSO | PI-103给药18天后能明显减少肿瘤的大小4倍。 |
| Hela移植瘤[2] | 腹腔注射 | 100 mg/kg | / | PI-103能明显抑制肿瘤生长45%，半衰期为4.1小时 |
| PHA665752耐药的SNU-5移植瘤[3] | / | 5 mg/kg | 生理盐水 | PHA665752与 PI-103联合用药对PHA665752耐药的SNU-5移植瘤有协同作用。 |
| 4T1乳腺癌裸鼠模型[4] | 注射 | 5 mg/kg | PBS | PI103能抑制肿瘤生长，然而治疗结束后，观察到肿瘤的反弹。 |
| Gli36-EvIII-FmC移植瘤[5] | 腹腔注射 | 25 mg/kg | 生理盐水 | PI-103能抑制胶质瘤细胞的增殖并且抑制肿瘤的生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.
[2] Hayakawa M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(9):2438-2442.
[3] Fujian Ji, et al. Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 5697-5704.
[4] Kulkarni AA, et al. Cancer Res, 2013, 73(23):6987-6997.
[5] Bagci-Onder T, et al. Cancer Res, 2011, 71(1):154-163.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 24 mg/mL (68.89 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |