PHA-665752
PHA665752
CAS:477575-56-7
分子式:C32H34N4O4Scl2
分子量:641.60776
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| S114或 GTL-16移植瘤[1] | 尾静脉注射 | 7.5, 15, and 30 mg/kg | 乳酸盐(pH 4.8)和10%聚乙二醇 | PHA-665752能剂量依赖的抑制S114移植瘤的肿瘤生长，给药剂量7.5, 15,和30 mg/kg/day的抑制率分别为20 %, 39% 和 68%。 |
| NCI-H441 和A549移植瘤[2] | 每日一次瘤内注射 | 15 to 30 mg/kg | 2% DMSO | PHA665752能降低99%的肿瘤体积。 |
| Kras LA1小鼠[3] | 尾静脉注射 | 12.5, 25 mg/kg | 乳酸盐(pH 4.8)和10%聚乙二醇 | PHA665752能剂量依赖的抑制肿瘤。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.
[2] Puri N,et al. Cancer Res, 2007, 67(8):3529-3534.
[3] Yang Y, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(4):952-960.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 128 mg/mL (199.49 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |