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PF-562271
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PF-562271
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
CAS:717907-75-0 分子式:C21H20N7O3F3S 分子量:507.4888
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
H125肺癌移植瘤[1] 口服给药 12-50 mg/kg 5% Gelucire 在H125移植瘤中,PF-562271 (25 mg/kg, bid)能诱导肿瘤凋亡。
A431移植瘤[2] 口服给药 33 mg/kg 0.5%甲基纤维素 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) 抑制肿瘤细胞的运动。
MDA-MB-231移植瘤[3] 口服给药 5, 10 mg/kg 0.5%甲基纤维素 影像学评估荷瘤胫骨发现,PF-562,271处理组小鼠的肿瘤生长和骨愈合的迹象低于对照组。
MPanc-96, MAD08-608移植瘤[4] 每日两次 33 mg/kg / PF-562,271能降低肿瘤生长,侵袭和转移。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Roberts WG, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

[2] Canel M, et al. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.

[3] Bagi CM, et al. Cancer, 2008, 112(10), 2313-2321.

[4] Stokes JB, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11):2135-2145.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
100 mg/mL 加热(197.04 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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