PF-562271
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
CAS:717907-75-0
分子式:C21H20N7O3F3S
分子量:507.4888
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| H125肺癌移植瘤[1] | 口服给药 | 12-50 mg/kg | 5% Gelucire | 在H125移植瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能诱导肿瘤凋亡。 |
| A431移植瘤[2] | 口服给药 | 33 mg/kg | 0.5%甲基纤维素 | PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) 抑制肿瘤细胞的运动。 |
| MDA-MB-231移植瘤[3] | 口服给药 | 5, 10 mg/kg | 0.5%甲基纤维素 | 影像学评估荷瘤胫骨发现，PF-562,271处理组小鼠的肿瘤生长和骨愈合的迹象低于对照组。 |
| MPanc-96, MAD08-608移植瘤[4] | 每日两次 | 33 mg/kg | / | PF-562,271能降低肿瘤生长，侵袭和转移。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Roberts WG, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.
[2] Canel M, et al. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.
[3] Bagi CM, et al. Cancer, 2008, 112(10), 2313-2321.
[4] Stokes JB, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11):2135-2145.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 100 mg/mL 加热(197.04 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |