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PF-4708671
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PF-4708671
PF-4708671
CAS:1255517-76-0 分子式:C19H21N6F3 分子量:390.40544
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
H460移植瘤[1] 腹腔注射 50 mg/kg 10% DMSO/30% PEG400,0.5% Tween 80,5%丙二醇 PF-4708671抑制体内肿瘤形成。
饮食诱导肥胖小鼠[2] 腹腔注射 35 mg/kg 8%乙醇,0.2%羧甲基纤维素 PF-4708671能改善葡萄糖耐受并且增加这些肥胖小鼠的代谢组织中Akt磷酸化。
FXS小鼠模型[3 腹腔注射 50 mg/kg 生理盐水+5% v/v Tween 80 PF-4708671与FS-115对S6K1下游因子磷酸化有不同的影响。
HCT116移植瘤[4] 口服 60 mg/kg 25 mmol/L酒石酸 OSI-906与PF-4708671联合用药能有效抑制OSI-906耐药的结肠癌肿瘤的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Qiu ZX, et al. PLoS One, 2016, 11(1):e0147185.

[2] Shum M, et al. Diabetologia, 2016, 59(3):592-603.

[3] [3]Bhattacharya A, et al. Neuropsychopharmacology, 2016, 41(8):1991-2000.

[4] Zhang Y, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):799-809.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
30 mg/mL (76.84 mM) 1 mg/mL (4.11 mM) 8 mg/mL (20.49 mM)

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