PF-4708671
PF-4708671
CAS:1255517-76-0
分子式:C19H21N6F3
分子量:390.40544
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| H460移植瘤[1] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | 10% DMSO/30% PEG400，0.5% Tween 80，5%丙二醇 | PF-4708671抑制体内肿瘤形成。 |
| 饮食诱导肥胖小鼠[2] | 腹腔注射 | 35 mg/kg | 8%乙醇，0.2%羧甲基纤维素 | PF-4708671能改善葡萄糖耐受并且增加这些肥胖小鼠的代谢组织中Akt磷酸化。 |
| FXS小鼠模型[3 | 腹腔注射 | 50 mg/kg | 生理盐水+5% v/v Tween 80 | PF-4708671与FS-115对S6K1下游因子磷酸化有不同的影响。 |
| HCT116移植瘤[4] | 口服 | 60 mg/kg | 25 mmol/L酒石酸 | OSI-906与PF-4708671联合用药能有效抑制OSI-906耐药的结肠癌肿瘤的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Qiu ZX, et al. PLoS One, 2016, 11(1):e0147185.
[2] Shum M, et al. Diabetologia, 2016, 59(3):592-603.
[3] [3]Bhattacharya A, et al. Neuropsychopharmacology, 2016, 41(8):1991-2000.
[4] Zhang Y, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):799-809.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 30 mg/mL (76.84 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) | 8 mg/mL (20.49 mM) |