Perifosine (KRX-0401)
1,1-Dimethylpiperidin-1-ium-4-yl octadecyl phosphate
CAS:157716-52-4
分子式:C25H52NO4P
分子量:461.65848
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| AS, NGP, BE2, 和KCNR移植瘤[1] | 口服 | 24 mg/kg | / | Perifosine能使AS肿瘤消退，移植BE2肿瘤生长，并且能延缓NGP和KCNR肿瘤的生长。 |
| MM.1S移植瘤[2] | 口服 | 250 mg/kg/wk或36 mg/kg/d | 0.9% NaCl | 与对照组相比，Perifosine能明显抑制MM肿瘤生长并且提高生存率。 |
| A549移植瘤[3] | 每日一次给药 | 1 mg/kg | 生理盐水 | Perifosine与ABT-73一起给药能显著的移植A549移植瘤生长。 |
| HCC38移植瘤[4] | 口服 | 起始剂量为62.6 mg/kg，持续给药剂量为35.8 mg/kg | 无菌PBS | 与不给药组相比，Perifosine能减少原发肿瘤的大小。 |
| SKOV3移植瘤[5] | 口服 | 200 mg/kg每周一次，或70 mg/kg每周三次 | PBS | Perifosine能移植移植瘤的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
观察到36 mg/kg/d使小鼠体重减少。[1]
参考文献
[1] Zhijie Li, et al. J Natl Cancer Inst. 2010, 102(11): 758-770.
[2] Hideshima T, et al. Blood, 2006, 107(10), 4053-4062.
[3] Shen J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 473(4):1170-1176.
[4] Holohan B, et al. Oncotarget, 2015, 6(26):21816-21826.
[5] Hennessy BT, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(24):7421-7431.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| <1 mg/mL (<1 mM) | 8 mg/mL (17.32 mM) | 15 mg/mL (32.49 mM) |