Pemetrexed disodium
Pemetrexed disodium
CAS:150399-23-8
分子式:C20H19N5Na2O6
分子量:471.37
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HT29小鼠移植瘤模型[2] | 腹腔注射 | 100 mg/kg | 0.9% 生理盐水 | GEM单独用药24小时对HT29细胞有毒性。可是当治疗前24小时用MTA（0.3 uM）处理，发现GEM有轻微的可重复的效果。 |
| CC531-lac-Z细胞移植大鼠[3] | 门静脉栓塞术 | 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg | / | MTA单独静脉注射给药能够中等程度的抑制肿瘤细胞。T/C%=69 （不显著), 60 (P=0.009)。 |
| A431小鼠移植瘤模型[4] | 腹腔注射 | 150 mg/kg (total dose, 600 mg) | PBS | 单次用药能明显延缓肿瘤生长。 |
| 间皮瘤模型小鼠[5] | 腹腔注射 | 100 mg/kg | / | Pemetrexed与PC61同时给药能有效地减少PBMC，肿瘤和PE中的Tregs。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| Mouse[1] | 20 毫克/千克 | 33 μg/ml | 7.8 (2–48)(interval, hr/hr) | 44 μg/hr/ml | |
| Mouse[1] | 200 毫克/千克 | 196 μg/ml | 10 (6–48)(interval, hr/hr) | 220 μg/hr/ml | |
| Dog[1] | 7.5 毫克/千克 | 38 ±2 μg/ml | 2.8 (1–24)(interval, hr/hr) | 33±1.9 μg/hr/ml | |
| Dog[1] | 100 毫克/千克 | 530±14 μg/ml | 2.3 (1–24)(interval, hr/hr) | 502±10 μg/hr/ml |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Woodland JM, et al. Drug Metab Dispos. 1997 Jun;25(6):693-700.
[2] Tonkinson JL, et al. Cancer Res. 1999 Aug 1;59(15):3671-6.
[3] Rodenbach M, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2005 May;131(5):289-99.
[4] Huber PE, et al. Cancer Res. 2005 May 1;65(9):3643-55.
[5] Anraku M, et al. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL 加热(193.64 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |