PD98059
2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one
CAS:167869-21-8
分子式:C16H13NO3
分子量:267.27932
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 雄性阉割德国长白型家猪[1] | 心肌内微注射 | 50 毫摩尔 | DMSO | PD98059抑制ERKs (p44/42 MAPKs)的磷酸化信号通路 而不影响p38-MAPK和 SAPK/JNK信号通路。 |
| 雄性Sprague–Dawley大鼠 [2] | 腹腔注射 | 10 毫克/千克 | 生理盐水 | PD98059显著减少胰腺净重量。 |
| 雄性 CD 小鼠[3] | 腹腔注射 | 10 毫克/千克 | 10% DMSO | PD98059减少zymosan诱导的NF-kappaB 活化 和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK) 的表达。 |
| 慢性收缩损伤(CCI) 小鼠模型[4] | 鞘内注射 | 2.5 微克/微升 | 75% DMSO | PD98059 有镇痛效果并增强吗啡和丁丙诺啡镇痛的效果。 |
| 成年雄性 CD1小鼠[5] | 腹腔注射 | 10 毫克/千克 | 生理盐水 | PD98059显著改善四肢的功能。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Ito K, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3), 577-582.
[2] Clemons AP, et al. Pancreas, 2002, 25(3), 251-259.
[3] Di Paola R, et al. Pharmacol Res, 2010, 61(2), 175-187.
[4] Rojewska E, et al. PLoS One, 2015, 10(10), e0138583.
[5] Genovese T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 325(1), 100-114.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 14 mg/mL 加热(52.37 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |