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PD98059
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PD98059
2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one
CAS:167869-21-8 分子式:C16H13NO3 分子量:267.27932
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
雄性阉割德国长白型家猪[1] 心肌内微注射 50 毫摩尔 DMSO PD98059抑制ERKs (p44/42 MAPKs)的磷酸化信号通路 而不影响p38-MAPK和 SAPK/JNK信号通路。
雄性Sprague–Dawley大鼠 [2] 腹腔注射 10 毫克/千克 生理盐水 PD98059显著减少胰腺净重量。
雄性 CD 小鼠[3] 腹腔注射 10 毫克/千克 10% DMSO PD98059减少zymosan诱导的NF-kappaB 活化 和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK) 的表达。
慢性收缩损伤(CCI) 小鼠模型[4] 鞘内注射 2.5 微克/微升 75% DMSO PD98059 有镇痛效果并增强吗啡和丁丙诺啡镇痛的效果。
成年雄性 CD1小鼠[5] 腹腔注射 10 毫克/千克 生理盐水 PD98059显著改善四肢的功能。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ito K, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3), 577-582.

[2] Clemons AP, et al. Pancreas, 2002, 25(3), 251-259.

[3] Di Paola R, et al. Pharmacol Res, 2010, 61(2), 175-187.

[4] Rojewska E, et al. PLoS One, 2015, 10(10), e0138583.

[5] Genovese T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 325(1), 100-114.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
14 mg/mL 加热(52.37 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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