PD173074
1-(tert-Butyl)-3-(2-((4-(diethylamino)butyl)amino)-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)urea
CAS:219580-11-7
分子式:C28H41N7O3
分子量:523.67024
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Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 瑞士韦伯斯特小鼠角膜[1] | 腹腔注射 | 1 mg/kg | / | 对于bFGF诱导的新生血管抑制率达到86%，并且2mg/kg/d的剂量队VEGF诱导的新生血管抑制率达到81%。 |
| CAL51小鼠移植瘤模型[2] | 腹腔注射 | 25mg/kg | 50mM乳酸缓冲液 pH 5.0 | PD173074显著抑制CAL51移植瘤的生长。 |
| HSC-2移植瘤[3] | 腹腔注射 | 25 mg/kg | / | PD173074联合放疗能提高放射增敏作用，增加细胞凋亡，降低肿瘤细胞的增殖。 |
| H1582移植瘤[4] | 口服 | 50mg/kg, 100mg/kg | 乳酸钠 | PD173074能使移植瘤小鼠的肿瘤缩小。 |
| MGH-U3，SW780和RT112移植瘤[5] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | / | PD173074明显延缓所有细胞系肿瘤的生长，抑制细胞增殖但对凋亡没有明显的作用。 |
| H-69移植瘤[6] | 口服 | 50 mg/kg | / | PD173074的作用在50%的小鼠中能够持续大于6个月。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Moosa Mohammadi, et al. The EMBO Journal, 1998, Vol.17 No.20 pp.5896–5904.
[2] Rachel Sharpe, et al. Clin Cancer Res. 2011 August 15; 17(16): 5275–5286.
[3] Uzawa K, et al. Oncogene. 2011 Oct 27;30(43):4447-52
[4] Weiss J, et al. Sci Transl Med. 2010 Dec 15;2(62):62ra93
[5] Lamont FR et al. Br J Cancer. 2011 Jan 4;104(1):75-82.
[6] Pardo OE et al. Cancer Res. 2009 Nov 15;69(22):8645-51
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 100 mg/mL (190.95 mM) | <1 mg/mL | 100 mg/mL (190.95 mM) |