PD0325901
PD0325901
CAS:391210-10-9
分子式:C16H14F3In2O4
分子量:482.1931
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| TPC-1移植瘤[1] | 口服 | 20-25 mg/kg | 80 mmol/L柠檬酸缓冲液（pH 7） | PD0325901能明显抑制接种携带RET/PTC1重排的PTC细胞小鼠肿瘤生长。 |
| NF1–/– S462-TY人MPNST移植瘤[2] | 口服 | 10 mg/kg | 0.5%[w/v]甲基纤维素，0.2% [v/v] Tween 80 | PD0325901能抑制p-ERK和MPNST细胞生长。 |
| UM-SCC1移植瘤[3] | 口服 | 1.5 mg/kg | 0.5% HPMC（羟丙基甲基纤维素）和0.2% Tween 80 | MEK抑制剂PD-901能克服对CX-4945的耐药。 |
| F1 (129Sv/Jae x C57BL/6) Mx1-Cre, KrasLSL-G12D 小鼠[4] | 每日一次给药 | 5 mg/kg | Hydroxypropylmethylcellulos | PD0325901能够快速和持续减少白细胞计数，增强红细胞生成，延长小鼠的生存期，纠正骨髓细胞的异常增殖和分化。 |
| 患者来源的CRC移植瘤模型[5] | 口服 | 1.0 mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素，0.2% tween-80 | 在CRC细胞系和患者来源的CRC移植瘤中PI3K/mTOR抑制剂(PF-04691502/PF-502)与MEK抑制剂(PD-0325901/PD-901)联合用药。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Ying C. Henderson, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1968-1976.
[2] Walter J. Jessen, et al. J Clin Invest, 2013, 123(1): 340-347.
[3] Yansong Bian, et al. Int J Biol Sci, 2015, 11(4): 411-422.
[4] Natalya Lyubynska, et al. Sci Transl Med, 2011, 3(76): 76ra27.
[5] Todd M. Pitts, et al. PLoS One, 2014, 9(11): e113037.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 96 mg/mL (199.09 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 40 mg/mL (82.95 mM) |