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PD0325901
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PD0325901
PD0325901
CAS:391210-10-9 分子式:C16H14F3In2O4 分子量:482.1931
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
TPC-1移植瘤[1] 口服 20-25 mg/kg 80 mmol/L柠檬酸缓冲液(pH 7) PD0325901能明显抑制接种携带RET/PTC1重排的PTC细胞小鼠肿瘤生长。
NF1–/– S462-TY人MPNST移植瘤[2] 口服 10 mg/kg 0.5%[w/v]甲基纤维素,0.2% [v/v] Tween 80 PD0325901能抑制p-ERK和MPNST细胞生长。
UM-SCC1移植瘤[3] 口服 1.5 mg/kg 0.5% HPMC(羟丙基甲基纤维素)和0.2% Tween 80 MEK抑制剂PD-901能克服对CX-4945的耐药。
F1 (129Sv/Jae x C57BL/6) Mx1-Cre, KrasLSL-G12D 小鼠[4] 每日一次给药 5 mg/kg Hydroxypropylmethylcellulos PD0325901能够快速和持续减少白细胞计数,增强红细胞生成,延长小鼠的生存期,纠正骨髓细胞的异常增殖和分化。
患者来源的CRC移植瘤模型[5] 口服 1.0 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.2% tween-80 在CRC细胞系和患者来源的CRC移植瘤中PI3K/mTOR抑制剂(PF-04691502/PF-502)与MEK抑制剂(PD-0325901/PD-901)联合用药。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ying C. Henderson, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1968-1976.

[2] Walter J. Jessen, et al. J Clin Invest, 2013, 123(1): 340-347.

[3] Yansong Bian, et al. Int J Biol Sci, 2015, 11(4): 411-422.

[4] Natalya Lyubynska, et al. Sci Transl Med, 2011, 3(76): 76ra27.

[5] Todd M. Pitts, et al. PLoS One, 2014, 9(11): e113037.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
96 mg/mL (199.09 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 40 mg/mL (82.95 mM)

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