Pazopanib (GW786034) HCl
Pazopanib Hydrochloride
CAS:635702-64-6
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| SYO-1移植瘤[1] | 口服每天两次 | 10, 30, or 100 mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80 | Pazopanib能明显抑制移植瘤模型的肿瘤生长。 |
| Caki-2, BT474, NCI-H322，HT29, A375P, 和PC3移植瘤[2] | 口服给药，每日一次或两次 | 10, 30, or 100 mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80 | Pazopanib能剂量依赖的抑制肿瘤生长。 |
| HT29, A375P, HN5移植瘤[3] | 口服给药 | 30 to 100 mg/kg dose | 0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80 | 100 mg/kg每日两次给药5天能明显抑制血管化程度。 |
| MM.1S移植瘤[4] | 口服每日给药，给药超过5周 | 30 mg/kg and 100 mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80 | 30 mg/kg给药组小鼠的肿瘤生长明显被抑制，100 mg/kg给药组小鼠的肿瘤生长几乎完全抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
Pazopanib有良好的耐受性并且没有明显的体重减轻现象。[1]
参考文献
[1] Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012.
[2] Kumar R, et al. Mol Cancer Ther， 2007， 6(7):2012-2021.
[3] Harris PA, et al. J Med Chem, 2008, 51(15):4632-4640.
[4] Podar K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(51):19478-19483.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 17 mg/mL (35.86 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |