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Palbociclib (PD-0332991) HCl
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Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl
CAS:827022-32-2 分子式:C24H30ClN7O2 分子量:483.9937
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
U87MG移植瘤[1] 口服 150 mg/kg/day 50 mM乳酸钠,pH 4 PD-0332991能抑制GBM颅内移植瘤的生长。
MDA-MB-231-LUC移植瘤[2] 口服 200 mg/kg 乳酸钠 Palbociclib能减少MDA-MB-231-Luc细胞的肺转移,并且降低COX-2和c-Jun的表达。
Rbf/f and Rb f/f; albcre+小鼠[3] 口服 150 mg/kg 50 mM乳酸钠,pH 4 PD-0332991对RB不相关的移植瘤有效。
MMTV-c-neu和C3-Tag小鼠[4] 口服 150 mg/kg / PD0332991每日给药对MMTV-c-neu小鼠有抗癌作用。
Tet-op-TAgMMTV-tTA和tet-op-TAgMMTV-tTA/p53−/−小鼠[5] 口服 150 mg/kg 50 mM乳酸钠,pH 4 PD0332991能够抑制Cyclin D1,CDK6,CDK4和磷酸化Rb的表达,并且这个作用与移植肿瘤增殖一致。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雌性C3H小鼠[6] 1 mg/kg / 1.9 小时 239(ng h/mL)
雌性C3H小鼠[6] 2 mg/kg 48.7(ng/mL) / 384(ng h/mL)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Karine Michaud, et al. Cancer Res, 2010, 70(8): 3228-3238.

[2] Ge Qin, et al. Oncotarget, 2015, 6(39): 41794-41808.

[3] Dayana B Rivadeneira, et al. Gastroenterology, 2010, 138(5): 1920-1930.

[4] Patrick J. Roberts, et al. J Natl Cancer Inst, 2012, 104(6): 476-487.

[5] M. Carla Cabrera, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2012, 5(6): 810-821.

[6] Smith, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2011, 879(27):2860-5.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
3 mg/mL 加热(6.19 mM) 30 mg/mL (61.98 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-827022-32-2-CS002100.pdf 下载
HPLC-827022-32-2-CS002100.pdf 下载

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