Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl
CAS:827022-32-2
分子式:C24H30ClN7O2
分子量:483.9937
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| U87MG移植瘤[1] | 口服 | 150 mg/kg/day | 50 mM乳酸钠，pH 4 | PD-0332991能抑制GBM颅内移植瘤的生长。 |
| MDA-MB-231-LUC移植瘤[2] | 口服 | 200 mg/kg | 乳酸钠 | Palbociclib能减少MDA-MB-231-Luc细胞的肺转移，并且降低COX-2和c-Jun的表达。 |
| Rbf/f and Rb f/f; albcre+小鼠[3] | 口服 | 150 mg/kg | 50 mM乳酸钠，pH 4 | PD-0332991对RB不相关的移植瘤有效。 |
| MMTV-c-neu和C3-Tag小鼠[4] | 口服 | 150 mg/kg | / | PD0332991每日给药对MMTV-c-neu小鼠有抗癌作用。 |
| Tet-op-TAgMMTV-tTA和tet-op-TAgMMTV-tTA/p53−/−小鼠[5] | 口服 | 150 mg/kg | 50 mM乳酸钠，pH 4 | PD0332991能够抑制Cyclin D1，CDK6，CDK4和磷酸化Rb的表达，并且这个作用与移植肿瘤增殖一致。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雌性C3H小鼠[6] | 1 mg/kg | / | 1.9 小时 | 239(ng h/mL) | |
| 雌性C3H小鼠[6] | 2 mg/kg | 48.7(ng/mL) | / | 384(ng h/mL) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Karine Michaud, et al. Cancer Res, 2010, 70(8): 3228-3238.
[2] Ge Qin, et al. Oncotarget, 2015, 6(39): 41794-41808.
[3] Dayana B Rivadeneira, et al. Gastroenterology, 2010, 138(5): 1920-1930.
[4] Patrick J. Roberts, et al. J Natl Cancer Inst, 2012, 104(6): 476-487.
[5] M. Carla Cabrera, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2012, 5(6): 810-821.
[6] Smith, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2011, 879(27):2860-5.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 3 mg/mL 加热(6.19 mM) | 30 mg/mL (61.98 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-827022-32-2-CS002100.pdf | 下载 |
| HPLC-827022-32-2-CS002100.pdf | 下载 |