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Paclitaxel
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Paclitaxel
Paclitaxel
CAS:33069-62-4 分子式:C47H51NO14 分子量:853.906
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人SKOV-3卵巢癌异体移植老鼠模型[1] 单独静脉注射在第0, 4 和8天 20 毫克/千克 生理盐水 延迟肿瘤生长
TLT异体移植老鼠模型[2] 静脉注射,每天1次至11天 1 毫克/千克 PBS Paclitaxel负载的纳米粒子表现较大的肿瘤抑制作用。
H22异体移植老鼠模型[3] 静脉注射 10毫克/千克 生理盐水 Paclitaxel负载的纳米粒子表现肿瘤抑制作用。
人SKOV-3卵巢癌异体移植老鼠模型[4] 静脉注射,单一注射 0.0025 微克/毫升 生理盐水 Paclitaxel微乳胶导致最终的肿瘤大小减少。
1A9 或 1A9PTX22异体移植老鼠模型[5] 静脉注射,单一注射 60毫克/千克 50% Cremophor EL 和50% 乙醇,并进一步用5% 葡萄糖溶解 Paclitaxel 影响的基因涉及多种生物学作用,包括细胞周期调控和细胞增殖。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[1] 22.5毫克/千克 94.08 μg/mL 0.34 h 94.38 (μg/mL/h)
药物毒性(动物)

雌性C3H/HeNcrj小鼠腹腔注射Paclitaxel 的最大耐受剂量是26 mg/kg。

参考文献

[1] Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202.

[2] Danhier F, et al. J Control Release, 2009, 133(1), 11-17.

[3] Zhu Z, et al. J Control Release. 2010, 142(3), 438-446.

[4] Kang BK, et al. Int J Pharm, 2004, 286(1-2), 147-156.

[5] Bani MR, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(2), 111-121.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
171 mg/mL (200.25 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 18 mg/mL (21.07 mM)

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