Paclitaxel
Paclitaxel
CAS:33069-62-4
分子式:C47H51NO14
分子量:853.906
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人SKOV-3卵巢癌异体移植老鼠模型[1] | 单独静脉注射在第0, 4 和8天 | 20 毫克/千克 | 生理盐水 | 延迟肿瘤生长 |
| TLT异体移植老鼠模型[2] | 静脉注射，每天1次至11天 | 1 毫克/千克 | PBS | Paclitaxel负载的纳米粒子表现较大的肿瘤抑制作用。 |
| H22异体移植老鼠模型[3] | 静脉注射 | 10毫克/千克 | 生理盐水 | Paclitaxel负载的纳米粒子表现肿瘤抑制作用。 |
| 人SKOV-3卵巢癌异体移植老鼠模型[4] | 静脉注射，单一注射 | 0.0025 微克/毫升 | 生理盐水 | Paclitaxel微乳胶导致最终的肿瘤大小减少。 |
| 1A9 或 1A9PTX22异体移植老鼠模型[5] | 静脉注射，单一注射 | 60毫克/千克 | 50% Cremophor EL 和50% 乙醇，并进一步用5% 葡萄糖溶解 | Paclitaxel 影响的基因涉及多种生物学作用，包括细胞周期调控和细胞增殖。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[1] | 22.5毫克/千克 | 94.08 μg/mL | 0.34 h | 94.38 (μg/mL/h) |
药物毒性（动物）
雌性C3H/HeNcrj小鼠腹腔注射Paclitaxel 的最大耐受剂量是26 mg/kg。
参考文献
[1] Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202.
[2] Danhier F, et al. J Control Release, 2009, 133(1), 11-17.
[3] Zhu Z, et al. J Control Release. 2010, 142(3), 438-446.
[4] Kang BK, et al. Int J Pharm, 2004, 286(1-2), 147-156.
[5] Bani MR, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(2), 111-121.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 171 mg/mL (200.25 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 18 mg/mL (21.07 mM) |