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Oxaliplatin
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Oxaliplatin
Oxaliplatin
CAS:63121-00-6 分子式:C6H14N2.C2H2O4.Pt+2.2[CH3-] 分子量:429.37068
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HCT-8异体移植小鼠模型[1] 静脉第一天注射1次 10 毫克/千克 生理盐水 Oxaliplatin和irinotecan联用表现协同抗HCT-8异体移植肿瘤生长。
CXF280异体移植小鼠模型[2] 静脉注射,在第1天和第22天 15 毫克/千克 5%葡萄糖 和capecitabine相比,capecitabine和Oxaliplatin联用显示出显著的肿瘤生长延迟作用。
COL-16-JCK和CXF280异体移植小鼠模型[3] 静脉注射 5 毫克/千克 5%葡萄糖 Capecitabine组肿瘤抑制率为38%,Oxaliplatin组肿瘤抑制率为23%,Capecitabine+Oxaliplatin组为70%。
GEO异体移植小鼠模型[4] 腹腔注射 10 毫克/千克 \ Topotecan和Oxaliplatin联用有很显著的抑制作用。
COL-1异体移植小鼠模型[5] 静脉注射 8.3 毫克/千克 5%葡萄糖 Oxaliplatin显著增加抗肿瘤作用。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[6] 10 毫克/千克,静脉注射 6.15微克/毫升 15 小时 23.2 微克*小时/毫升
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Guichard S, et al. Anticancer Drugs, 2001, 12(9), 741-751.

[2] Sawada N, et al. Oncol Rep, 2007, 18(4), 775-778.

[3] Yanagisawa M, et al. Oncol Rep, 2009, 22(2), 241-247.

[4] Tortora G, et al. Ann Oncol, 2002, 13(3), 392-398.

[5] Nukatsuka M, et al. Anticancer Res, 2012, 32(7), 2807-2812.

[6] Rice JR, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(7 Pt 1), 2248-2254.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
<1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL

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