动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
Huh7移植瘤[1] | 每日给药 | 100-200 mg/kg | 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 | 与对照组相比,100和 200 mg/kg OSU-03012给药28天后,Huh7肿瘤生长分别被抑制了39.52% 和 57.59%。 |
Schwannoma移植瘤[2] | 每日给药 | 200 mg/kg | 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 | OSU-03012口服给药能抑制HMS-97 schwannoma移植瘤的肿瘤生长55%,并有良好的耐受性。 |
MDA-MB-435/LCC6移植瘤[3] | 每日给药 | 200 mg/kg | 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 | OSU-03012能明显降低肿瘤中EGFR的表达48%,并且移植YB-1与EGFR启动子的结合。 |
沙门氏菌感染的BALB/c小鼠[4] | 腹腔注射 | 0.1 mg/kg | 5% DMSO,5% Captisol | OSU-03012能增强gentamicin和amikacin在S. Typhimurium感染小鼠中延长生存时间的作用。 |
MDA-MB-231移植瘤[5] | 口服 | 100 mg/kg | 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 | amoxifen和OSU-03012联合用药对MDA-MB-231移植瘤模型有效。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
[1] Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357.
[2] Lee TX, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(9), 1709-1720.
[3] To K, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(3), 641-652.
[4] Lo JH, et al.Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(12):7375-7382.
[5] Weng SC, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(4):800-808.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
11 mg/mL (23.88 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |