Osimertinib (AZD9291)
AZD9291
CAS:1421373-65-0
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.60732
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| H1974，PC-9小鼠移植瘤模型 [1] | 口服 | 5mg/kg | 每天一次口服5mg/kg，抑制肿瘤生长，并出现明显消褪（PC-9模型中，TGI=178%；H1975模型中，TGI=119%）。在EGFR阳性以及T790M突变的转基因小鼠肺癌模型中，可见明显的肿瘤生长抑制，以及与之相应的EGFR，及其小游AKT、ERK磷酸化的降低。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hoeflich KPet al., Cancer Res. 2012, 72(1):210-9
[2] Rice KD et al., ACS Med Chem Lett. 2012, 3(5):416-21
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |