Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
CAS:763113-22-0
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.463
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 尤文肉瘤（RD-ES）和神经母细胞瘤（NGP）移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 10µL/g | DMSO/10% 2-hydroxy-propyl -β-环糊/PBS | 在ES和NGP移植瘤模型中，单独用药olaparib能抑制PAR的活性达到88% 至 100%，与环磷酰胺/拓扑替康同时给药能达到100%。 |
| KB1P-MET肿瘤[2] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | / | KB1P-MET对olaparib有耐药作用。 |
| TC71移植瘤模型[3] | 腹腔注射 | 100mg/kg | / | Trabectedin与Olaparib联合用药能明显抑制肿瘤生长。 |
| Brca2/p53-缺失肿瘤[4] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | DMSO/10% 2-hydroxy-propyl -β-环糊/PBS | AZD2281每日给药，28天后能明显抑制肿瘤生长。 |
| SW480移植瘤模型[5] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | DMSO | Olaparib和oxaliplatin联合用药能明显延缓肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Norris RE, et al. Pediatr Blood Cancer, 2014, 61(1):145-150.
[2] Henneman L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2015, 112(27): 8409-8414.
[3] Ordóñez JL, et al. Oncotarget, 2015, 6(22):18875-18890.
[4] Trevor Hay, et al. Cancer Res, 2009, 69(9):3850–3855.
[5] Kaiwu Xu, et al. Onco Targets Ther, 2015, 8: 3047–3054.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 86 mg/mL warming (197.94 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-763113-22-0-CS002091.pdf | 下载 |
| HPLC-763113-22-0-CS002091.pdf | 下载 |