Obatoclax Mesylate (GX15-070)
2-(2-((3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole methanesulfonate
CAS:803712-79-0
分子式:C20H19N3O.CH4O3S
分子量:413.49002
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 甲状腺瘤Pten,Trp53]thyr−/−小鼠[1] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | / | Obatoclax给药组小鼠LysoTracker染色显著减少，提示存在功能损伤。 |
| H460移植瘤[2] | 静脉注射 | 4 mg/kg | D5W溶液 | Obatoclax对野生型H460移植瘤没有作用，但能够抑制CDDP耐药H460的肿瘤生长 |
| 鸡胚尿囊膜模型[3] | 孵育 | 100 μM | / | GX15-070能显著抑制肿瘤的生长。 |
| SUDHL-4移植瘤[4] | 尾静脉注射 | 3.0 mg/kg | 10mM柠檬酸缓冲液和5%葡萄糖溶液 | 3.0 mg/kg的obatoclax对肿瘤的生长几乎没有作用。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Champa D, et al. Oncotarget. 2016 Apr 30
[2] Michels J, et al. Biochem Pharmacol. 2014 Nov 1;92(1):55-61
[3] Basit F, et al. Cell Death Differ. 2013 Sep;20(9):1161-73
[4] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2012 May;11(5):1122-32
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 83 mg/mL (200.73 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |