动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
NWT-21肿瘤[1] | 口服 | 20 mg/kg, 30 mg/kg, and 50 mg/kg | 25 mM L(+)-酒石酸 | NVP-AEW541 (50 mg/kg)能抑制本底的和IGF-I诱导的受体,对NWT-21移植瘤的T/C为14%。 |
HTLA-230 和SK-N-BE2c移植瘤[2] | 口服每日两次 | 50 mg/kg | 25 mmol/L l(+)-酒石酸 | NVP-AEW541能使HTLA-230 和SK-N-BE2c移植瘤缩小,而没有明显的系统毒性。 |
TC-71移植瘤[3] | 口服每日两次 | 50 mg/kg | 26 mmol/L l(+)-酒石酸 | NVP-AEW541单独给药能略微抑制肿瘤生长。 |
TC-71移植瘤[4] | 口服每日两次 | 50, 100 mg/kg | 27 mmol/L l(+)-酒石酸 | NVP-AEW541能剂量依赖的移植TC-71移植瘤的肿瘤生长。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
[1] García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. 2004, 5(3), 231-239.
[2] Tanno B, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(22), 6772-6780.
[3] Scotlandi K, et al. Cancer Res, 2005, 65(9):3868-3876.
[4] Manara MC, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(4):1322-1330.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
88 mg/mL (200.2 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |