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NVP-AEW541
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NVP-AEW541
AVP-AEW541
CAS:475489-16-8 分子式:C27H29N5O 分子量:439.55206
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
NWT-21肿瘤[1] 口服 20 mg/kg, 30 mg/kg, and 50 mg/kg 25 mM L(+)-酒石酸 NVP-AEW541 (50 mg/kg)能抑制本底的和IGF-I诱导的受体,对NWT-21移植瘤的T/C为14%。
HTLA-230 和SK-N-BE2c移植瘤[2] 口服每日两次 50 mg/kg 25 mmol/L l(+)-酒石酸 NVP-AEW541能使HTLA-230 和SK-N-BE2c移植瘤缩小,而没有明显的系统毒性。
TC-71移植瘤[3] 口服每日两次 50 mg/kg 26 mmol/L l(+)-酒石酸 NVP-AEW541单独给药能略微抑制肿瘤生长。
TC-71移植瘤[4] 口服每日两次 50, 100 mg/kg 27 mmol/L l(+)-酒石酸 NVP-AEW541能剂量依赖的移植TC-71移植瘤的肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. 2004, 5(3), 231-239.

[2] Tanno B, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(22), 6772-6780.

[3] Scotlandi K, et al. Cancer Res, 2005, 65(9):3868-3876.

[4] Manara MC, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(4):1322-1330.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
88 mg/mL (200.2 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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