动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
U-2 OS (wt p53), MG63 (mt p53) ,SaOS2 (null p53 移植瘤[1] | 口服 | 25 mg/kg | / | Nutlin-3a抑制p53野生型细胞U-2 OS肿瘤的生长。 |
U87MG移植瘤[2] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | 5% DMSO/10% solutol/PBS | Archazolid与Nutlin-3a联合用药能抑制肿瘤的体内生长。 |
TMD231原位移植瘤[3] | 口服 | 200 mg/kg | PBS+甲基纤维素/Tween 80 | 与单药处理相比,Nutlin-3a与卡铂联合用药显著抑制了原发肿瘤的生长 |
PEL移植瘤[5] | 注射 | 20 mg/kg | / | 给药处理(20 mg/kg)2周,PEL移植瘤小鼠能使肿瘤消退。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
[1] Wang B, et al. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2012 Aug;44(8):685-91
[2] Schneider LS, et al. Mol Oncol. 2016 Apr 27. pii: S1574-7891(16)30020-5
[3] Tonsing-Carter E, et al. Mol Cancer Ther. 2015 Dec;14(12):2850-63
[4] Shingo Matsushima, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Apr 15;407(3):557-61
[5] Sarek G, et al. Cell Cycle. 2007 Sep 15;6(18):2205-9. Epub 2007 Jul 10
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
100 mg/mL (171.97 mM) | <1 mg/mL | 100 mg/mL (171.97 mM) |