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Nutlin-3a
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Nutlin-3a
Nutlin-3a
CAS:675576-98-4 分子式:C30H30N4O4Cl2 分子量:581.4896
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
U-2 OS (wt p53), MG63 (mt p53) ,SaOS2 (null p53 移植瘤[1] 口服 25 mg/kg / Nutlin-3a抑制p53野生型细胞U-2 OS肿瘤的生长。
U87MG移植瘤[2] 腹腔注射 5 mg/kg 5% DMSO/10% solutol/PBS Archazolid与Nutlin-3a联合用药能抑制肿瘤的体内生长。
TMD231原位移植瘤[3] 口服 200 mg/kg PBS+甲基纤维素/Tween 80 与单药处理相比,Nutlin-3a与卡铂联合用药显著抑制了原发肿瘤的生长
PEL移植瘤[5] 注射 20 mg/kg / 给药处理(20 mg/kg)2周,PEL移植瘤小鼠能使肿瘤消退。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Wang B, et al. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2012 Aug;44(8):685-91

[2] Schneider LS, et al. Mol Oncol. 2016 Apr 27. pii: S1574-7891(16)30020-5

[3] Tonsing-Carter E, et al. Mol Cancer Ther. 2015 Dec;14(12):2850-63

[4] Shingo Matsushima, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Apr 15;407(3):557-61

[5] Sarek G, et al. Cell Cycle. 2007 Sep 15;6(18):2205-9. Epub 2007 Jul 10

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (171.97 mM) <1 mg/mL 100 mg/mL (171.97 mM)

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