购买 NUTLIN-3 | Mdm2 抑制剂

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
SMMC7721/As肝癌肝移植模型[1]	口服	200 mg/kg	/	与单药组相比，Nutlin-3和三氧化二砷联合用药明显抑制肿瘤的生长。
HepG2/As转移模型[1]	口服	200 mg/kg	/	三氧化二砷和Nutlin-3单独用药不能明显减少小鼠病灶。联合用药可以明显减少小鼠的病灶。
A375移植瘤[2]	腹腔注射	100 mg/kg	/	PLX4720与Nutlin-3单独用药只能中等程度抑制肿瘤生长，而联合用药有更好的效果。
JVM-2 B- leukemic 移植瘤小鼠[3]	瘤内注射	200–400 mg/kg	/	与对照组相比，Nutlin-3不能显著延长生存时间。
糖尿病小鼠[4]	腹腔注射	8 mg/kg	/	同时注射STZ与Nutlin-3的小鼠血液葡萄糖水平明显高于对照组，明显低于STZ单独注射小鼠。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
100 mg/mL (171.96 mM)	<1 mg/mL	30 mg/mL (51.59 mM)

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