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Nutlin-3
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Nutlin-3
Nutlin-3
CAS:548472-68-0 分子式:C30H30N4O4Cl2 分子量:581.4896
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
SMMC7721/As肝癌肝移植模型[1] 口服 200 mg/kg / 与单药组相比,Nutlin-3和三氧化二砷联合用药明显抑制肿瘤的生长。
HepG2/As转移模型[1] 口服 200 mg/kg / 三氧化二砷和Nutlin-3单独用药不能明显减少小鼠病灶。联合用药可以明显减少小鼠的病灶。
A375移植瘤[2] 腹腔注射 100 mg/kg / PLX4720与Nutlin-3单独用药只能中等程度抑制肿瘤生长,而联合用药有更好的效果。
JVM-2 B- leukemic 移植瘤小鼠[3] 瘤内注射 200–400 mg/kg / 与对照组相比,Nutlin-3不能显著延长生存时间。
糖尿病小鼠[4] 腹腔注射 8 mg/kg / 同时注射STZ与Nutlin-3的小鼠血液葡萄糖水平明显高于对照组, 明显低于STZ单独注射小鼠。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Zheng T, et al. Mol Cancer. 2014 May 31;13:133.

[2] Ji Z, et al. Clin Cancer Res. 2013 Aug 15;19(16):4383-91

[3] Voltan R, et al. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3871-80

[4] Secchiero P, et al. Acta Diabetol. 2013 Dec;50(6):899-906

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
100 mg/mL (171.96 mM) <1 mg/mL 30 mg/mL (51.59 mM)

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