生物活性
HT1080异体移植小鼠模型[1] |
腹腔注射 |
20 毫克/千克 |
DMSO |
RAD001和Nu7026单独都较弱地抑制H460异种移植物的生长; 然而,它们的组合显着抑制H460肿瘤生长。 |
药代动力学
小鼠[2] |
|
5 毫克/千克,静脉注射 |
5123 纳摩尔 |
1.22 小时 |
3616 纳摩尔/小时 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Li Y, et al. J Biol Chem, 2013, 288(19), 13215-13224.
[2] Nutley BP, et al. Br J Cancer, 2005, 93(9), 1011-1018.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
溶解度
1 mg/mL (3.55 mM) |
<1 mg/mL |
<1 mg/mL |