Neratinib (HKI-272)
Neratinib
CAS:698387-09-6
分子式:C30H29N6O3Cl
分子量:557.04266
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 3T3/neu, BT474, MCF-7或SK-OV-3移植瘤[1] | 口服 | 40, 80 mg/kg | 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 80 | HKI-272口服给药每日一次在HER-2-与EGFR依赖的肿瘤移植瘤模型有效。 |
| Tet-op-EGFR TL转基因小鼠[2] | 每日给药 | 50 mg/kg | 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 81 | 在erlotinib耐药的小鼠肺肿瘤模型中， HKI-272与rapamycin联合用药能明显使肿瘤消退，而单独给药却没有明显的效果。 |
| Tet-op-hEGFR L858R-Luc和CCSP-rtTA/Tet-op-hEGFR Del-Luc小鼠[3] | 每日给药 | 50 mg/kg | 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 82 | 小分子抑制剂 （erlotinib或HKI-272）或者长时间用人源化的anti-hEGFR抗体（cetuximab）治疗能明显使肿瘤消退。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Rabindran SK, et al. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.
[2] Li D,et al. Cancer Cell, 2007, 12(1):81-93.
[3] Ji H, et al. Cancer Cell, 2006, 9(6):485-495.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 2 mg/mL (3.59 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |