首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > HER2
Neratinib (HKI-272)
加入收藏
Neratinib (HKI-272)
Neratinib
CAS:698387-09-6 分子式:C30H29N6O3Cl 分子量:557.04266
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
3T3/neu, BT474, MCF-7或SK-OV-3移植瘤[1] 口服 40, 80 mg/kg 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 80 HKI-272口服给药每日一次在HER-2-与EGFR依赖的肿瘤移植瘤模型有效。
Tet-op-EGFR TL转基因小鼠[2] 每日给药 50 mg/kg 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 81 在erlotinib耐药的小鼠肺肿瘤模型中, HKI-272与rapamycin联合用药能明显使肿瘤消退,而单独给药却没有明显的效果。
Tet-op-hEGFR L858R-Luc和CCSP-rtTA/Tet-op-hEGFR Del-Luc小鼠[3] 每日给药 50 mg/kg 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 82 小分子抑制剂 (erlotinib或HKI-272)或者长时间用人源化的anti-hEGFR抗体(cetuximab)治疗能明显使肿瘤消退。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Rabindran SK, et al. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

[2] Li D,et al. Cancer Cell, 2007, 12(1):81-93.

[3] Ji H, et al. Cancer Cell, 2006, 9(6):485-495.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
2 mg/mL (3.59 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

相关产品

Neratinib (HKI-272)
Neratinib (HKI-272)