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Navitoclax (ABT-263)
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Navitoclax (ABT-263)
ABT-263 (Navitoclax)
CAS:923564-51-6 分子式:C47H55ClF3N5O6S3 分子量:974.6127
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
患者来源的ALL移植瘤[1] 口服 100 mg/kg 60% Phosal 50 PG (w/w), 30% PEG 400 (w/w), 10% ethanol (w/w) 在31个样本中有19个,ABT-263对小儿ALL移植瘤有效。
44移植瘤模型[2] 口服 100 mg/kg 60% Phosal 50 PG (w/w), 30% PEG 400 (w/w), 10% ethanol (w/w) ABT-263显著延长26%的实体移植瘤的EFS分布,和83%的ALL移植瘤的EFS分布。
同系原位啮齿类动物CCA模型[3] 腹腔注射 5 mg/kg / Navitoclax减少肿瘤的负担和转移。
MDA-MB-231-IMS/H2B 和PANC-1-IMS/H2B移植瘤[4] 腹腔注射 100 mg/kg 12.5% DMSO/PEG-400 体内的凋亡率稳定在20%,比基准线高了100%。
JHESO小鼠移植瘤模型[5] 口服 50 mg/kg / ABT-263与5-FU联合用药通过抑制CSD基因(YAP-1/SOX9)实现较强的抗肿瘤作用。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

ABT-263的最大耐受剂量是100 mg/kg [2]。

参考文献

[1] Santi Suryani , et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(17): 4520-4531.

[2] Lock R, et al. Pediatr Blood Cancer, 2008, 50(6):1181-1189.

[3] Joachim C. Mertens, et al. Cancer Res, 2013, 73(2): 897-907.

[4] Sarah Earley, et al. Cancer Res, 2012, 72(12): 2949-2956.

[5] Qiongrong Chen, et al. Oncotarget, 2015, 6(28): 25883-25896.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (102.6 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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